Letrozole від виробника фармацевтики Zhengzhou Pharmaceutical відноситься до нестероїдних препаратів. Активна речовина - летрозол (https://steroids-shop.com.ua/substance/34/). Випускається у формі таблеток. Найчастіше, його застосовують атлети в ПКТ, а також під час стероїдного курсу. Засіб має властивість блокувати ароматазу. На сьогоднішній день - це один з найефективніших антиестрогенов, щодо усунення «побочек» від стероїдів.
Рекомендується приймати спільно з препаратами анаболічного і андрогенного характеру. При передозуванні, недотриманні інструкції можливе виникнення побічних явищ, таких як: головний біль, нудота, больові відчуття в кістках і суглобах, підвищений тиск, випадання волосся.
Повний асортимент товарів категорії інгібітори ароматази ви можете знайти на сайті Стероїд шоп.
Фармакологічна дія - протипухлинну.
Конкурентно зв'язується з простетической частиною (гем) цитохрому P450 - субодиницею ароматази, що бере участь в трансформації андрогенів в естрон і естрадіол, інгібує біосинтез естрогенів у тканинах і, зокрема, усуває їх стимулюючий вплив на пухлинний ріст.
Після прийому всередину повністю всмоктується, біодоступність наближається до 100%. У судинному руслі більше половини (60%) зв'язується з білками (переважно з альбуміном), накопичується в еритроцитах. При середніх терапевтичних дозах рівноважна концентрація досягається через 2-6 тижнів. Обсяг розподілу - 1,9 л / кг. У печінці руйнується, утворюючи неактивні похідні. Т1 / 2 - близько 48 год. Виводиться у вигляді продуктів біотрансформації переважно нирками. Чи не кумулює.
Індуковане, при тривалому щоденному прийомі, зниження рівня естрогенів в плазмі (в середньому на 85% вихідного рівня) при поширеному раку молочної залози у жінок після 50 років як з достатнім, так і невідомим вмістом рецепторів до естрогенів, призводить до повної або часткової регресії пухлини в 23% випадків, зменшення числа рецидивів і смертності. летрозол вважається альтернативою тамоксифеном у жінок в постменопаузі і застосовується при неефективності тамоксифену (або тореміфену).
Летрозол в бодібілдингу рекомендують приймати по 1-3 мг на добу (можна у будь-який час дня). Дослідження показали, що навіть 100 мкг на добу дуже ефективно гальмують дію ферменту ароматази. Перевищення рекомендованих доз може привести до негативних явищ у вигляді зниження статевого потягу. Денна доза для кожного атлета буде різною, залежно від возвраста, досвіду, тривалості прийому препаратів, але повинна бути в діапазоні від 1 до 3 мг на добу. Дізнатися свою індивідуальну норму можна у фахівців, перед прийомом будь-яких лікарських препаратів краще консультуватися з лікарем. Після тривалого прийому речовини можна буде перейти на іншу схему прийому - вживати летрозол не кожен день, а через день.
Якщо під час курсу дозування летрозола можуть досить сильно змінюватися, то на ПКТ стандартної дозуванням вважається 2,5 мг летрозолу щодня протягом 7-10 днів, і потім по 0.5 мг щодня протягом двох-трьох тижнів.
Можливі побічні явища: головний біль, біль в суглобах, підвищена температура, відчуття слабкості, нудота, підвищений тиск, запаморочення, випадання волосся.
Варто сказати, що такі побічні ефекти можуть викликати тільки підвищені дози препарату. Якщо дотримуватися рекомендацій застосування, то можна уникнути подібних реакцій.
