Ингибирующее синтез естрогенів, протівоопухолевое. Показанія: рак молочної желези.Взрослим і пацієнткам похилого віку - по 25 мг 1 раз на добу.
Більш детальний опис товару Exos ви можете знайти на сайті Steroid Shop.
Незворотний стероїдний інгібітор ароматази за посиланням (https://steroids-shop.com.ua/category/86/) можете почитати докладніше, подібний за структурою з природним речовиною андростендионом.
У жінок в постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів в естрогени під впливом ферменту ароматази в периферичних тканинах.
Блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази є ефективним і виборчим методом лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок в постменопаузі.
Механізм дії препарату обумовлений тим, що він необоротно зв'язується з активним фрагментом ферменту, викликаючи його інактивацію.
У жінок в постменопаузі препарат достовірно знижує концентрацію естрогену в сироватці крові, починаючи з дози 5 мг, причому максимальне зниження (> 90%) досягається при застосуванні доз 10-25 мг.
У пацієнток в постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг препарату щоденно, загальний рівень ферменту ароматази в організмі знижувався на 98%.
Ексеместан не володіє прогестагенной та естрогенної активності. Виявляється лише незначна андрогенна активність, переважно при застосуванні в високих дозах.
Препарат не впливає на біосинтез кортизолу і альдостерону в надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії препарату. У зв'язку з цим немає необхідності в замісної терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами.
При застосуванні препарату навіть в низьких дозах спостерігається незначне збільшення вмісту ЛГ і ФСГ в сироватці крові, що є характерним для препаратів цієї фармакологічної групи і, ймовірно, розвивається за принципом зворотного зв'язку на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також і у жінок в постменопаузі.
Поширений рак молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенної терапії, а також при прогресуванні захворювання після неодноразового застосування різних видів гормональної терапії;
ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок в постменопаузі з естроген-позитивними рецепторами або з невідомим рецепторним статусом, після завершення 2-3-річної початкової ад'ювантноїтерапії тамоксифеном, з метою зниження ризику рецидивів (віддалених або регіональних), а також контралатерального раку молочної залози.
Призначають всередину.
Для дорослих і пацієнток літнього віку рекомендована доза становить 25 мг 1 раз / сут переважно після прийому їжі.
При ранньому раку молочної залози лікування препаратом рекомендується продовжувати до тих пір, поки загальна тривалість послідовної ад'ювантної гормональної терапії не досягне 5 років.
Лікування хворих поширеним раком молочної залози тривалий.
При появі ознак прогресування пухлинного захворювання або при появі контралатерального раку молочної залози лікування препаратом слід припинити.
При печінковій або нирковій недостатності корекція дози не потрібна.
Не рекомендується використовувати препарат у дітей.
Небажані ефекти при застосуванні препарату в дозі 25 мг / сут є незначними та помірними.
Нижче перераховані небажані реакції, розподілені за системами організму і частоті: дуже часто (> 10%), часто (> 1%, 0.1%, 0.01%,
Препарат не слід призначати жінкам з пременопаузного ендокринних статусом, тому, в тих випадках, коли це клінічно обгрунтовано, постменопаузний статус слід підтверджувати визначенням рівня ЛГ, ФСГ і естрадіолу.
Препарат не слід призначати одночасно з препаратами, що містять естрогени.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування аромазина сонливості, астенії і запаморочення.
При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Препарати, що містять естрогени, при одночасному застосуванні з ексеместаном повністю нівелюють його фармакологічна дія.
Ексеместан піддається метаболізму під впливом CYP3A4 і альдокеторедуктаз і не пригнічує ні один з головних ізоферментів CYP.
Специфічне інгібування CYP3A4 кетоконазолом не робить достовірного впливу на фармакокінетику ексеместана.
Незважаючи на встановлене фармакокінетична взаємодія ексеместана зрифампіцином, сильним індуктором CYP3A4, фармакологічна активність препарату (придушення естрогенів) залишається без змін, тому корекція дози не потрібна.
